Nesteroidové antiflogistiká – riziká a prínos pre klinickú prax
J. Lukáč, J. Rovenský, O. Lukáčová
Súč Klin Pr 2005; 1: 21–29
Súhrn
Nesteroidové antiflogistiká (NSA) sa najčastejšie predpisujú u pacientov so zápalovými a degeneratívnymi chorobami pohybového aparátu. Liečba NSA je spojená s pomerne častým výskytom nežiaducich účinkov (NÚ) - predovšetkým s gastropatiou. Táto skúsenosť viedla k vývoju novších a bezpečnejších NSA. Po objavení mechanizmu účinku NSA - prostredníctvom inhibície cyklooxygenázy 2 (COX-2) sa vyvinuli inhibítory COX-2. Dosiahlo sa významné zníženie rizika gastrointestinálnych NÚ, ale vzhľadom na neprítomnosť antiagregačného účinku na trombocyty sa v skupine špecifických inhibítorov COX-2 - koxibov - zaznamenalo zvýšené riziko kardiovaskulárnych príhod. Pri preferenčných inhibítoroch COX-2 sa zvýšený výskyt kardiovaskulárnych komplikácií neopisuje. Výskyt renálnych NÚ pr koxiboch je zrovnateľný s neselektívnymi NSA. Aj kombinácie NSA s mizoprostolom a inhibítormi protónovej pumpy sú účinné pri prevencii gastroduodenálnych ulcerácií a erózií. Významne nižší výskyt slizničných lézií žalúdka a dvanástnika bol endoskopicky zaznamenaný aj po užívaní piroxikamu naviazaného na beta-cyklodextrín v porovnaní s piroxikamom. Rôzne liekové formy NSA priniesli lepšiu gastrointestinálnu toleranciu a znížený výskyt lézií vznikajúcich v dôsledku priameho kontaktu so sliznicou žalúdka, ale neodstránili systémové NÚ vyvolané inhibíciou COX-2. Antacidami a liekmi zo skupiny antagonistov receptorov H2 sa nedosiahlo významné zníženie gastropatie po NSA. Pri preskripcii NSA je nevyhnutné dodržiavať terapeutické indikácie a kontraindikácie, zvažovať rizikové faktory a dodržiavať zásady racionálnej liečby.
Kľúčové slová
nesteroidové antiflogistiká – cyklooxygenáza – inhibítory cyklooxygenázy – nežiaduce účinky – NSA gastropatia
Summary
Non-steroid antiphlogistics (NSA) are prescribed mostly to the patients with inflammatory and degenerative diseases of the locomotive apparatus. The treatment of NSA is connected with a relatively frequent occurence of adverse efects (AE) - especially at the patients with gastropathy. This experience had led to the development of newer and safer NSA. After the discovery of the mechanism of NSA effect - by means of cyklooxygenase 2 inhibition (COX-2) the COX-2 inhibitors had been developed. There was achieved a significant lowering of risk of gastrointestinal AE, but because of the absence of antiaggregation effect on the thrombocytes an increased risk of cardiovascular events had been recorded the in the qroup of specific COX-inhibitors - coxibes. The increased occurence of cardiovascular complications is not described at the preferential COX-2 inhibitors. The occurence of renal AE at the coxibes is comparable with non-selective NSA. Also the combinations of NSA with mizoprostol and proton pump inhibitors are effective at the prevention of gastroduodenal ulcerations and erosions. Significantly lower occurenc e of mucous lesions of stomach and duodenum was endoscopically recorded also after the use of piroxicam bound to beta-cyclodextrin in comparison with pyroxicam. Various drug forms of NSA brought better gastrointestinal tolerance and lower occurence of lesions developped as a consequence of direct contact with mucous membrane of stomach, but they did not remove system AE induced by COX-2 inhibition. By the use of antacids and the drugs of the H2 receptors group there had not been achieved any significant lowering of gastropathy after NSA. At the description of NSA it is necessary to follow the therapeutical indications and contraindications, to consider the risk factors and to follow the principles of rational therapy.
Keywords
non-steroid atiphlogistics – cyklooxygenase – cyklooxygenase inhibitors – adverse effects – NSA gastropathy